¿Cómo se puede convertir la anfetamina en metanfetamina?

bueno, la mejor manera sería usar una mezcla de formaldehído en alcohol llamada formalina (utilizada para fijar (preservar) muestras de animales, etc.) y ácido fórmico, un agente reductor con las propiedades correctas. Entonces, una mezcla de los dos chems en solución alcohólica se agregaría a la base libre de anfetamina en alcohol y se calentó a reflujo durante una o dos horas. Primero, el formaldehído reacciona con la amina primaria para formar una imina, luego la imina se reduce a una amina secundaria, en este caso ahora una amina de metilo, el ácido fórmico en sí se oxida a dióxido de carbono simple y viejo, y se puede ver escapando del mezcla de reacción como pequeñas burbujas, como un vaso de limonada semi plana … de hecho, la tasa de emisión de dióxido de carbono se usa para regular la velocidad de esta reacción y también se puede usar para determinar cuándo se completa la formilación reductiva. Usualmente se usa un ligero exceso estequiométrico con respecto a la cantidad de formaldehído necesaria para completar una metilación como esta, y al menos un equivalente de ácido fórmico para asegurar una alta conversión. Por supuesto que hacer esto no significa que obtienes un producto más potente ya que, en primer lugar, probablemente tengas una mezcla racémica de anfetamina, dextro y levoisómeros el cincuenta por ciento de cada uno, y ambos tienen efectos bastante diferentes, uno es un sistema nervioso central más fuerte estimulante, y el otro tiene más efectos estimulantes periféricos, en el sistema cardiovascular. Y, para hacer las cosas un poco más divertidas, la misma propiedad del isómero aumenta nuevamente su fea cabeza, con la metilación del grupo amino, usted tiene nuevamente una mezcla 50/50 de isómeros R / S dependiendo del ángulo que tiene el grupo metilo unido al nitrógeno, y nuevamente estos dos isómeros diferentes cambian las propiedades farmacológicas de esta sustancia. Los isómeros desempeñan un GRAN papel en la química orgánica, y pueden hacer o deshacer una síntesis, convertir un compuesto en un ganador y su imagen en un perdedor o un veneno potente, por ejemplo …

No es que esté muy bien informado sobre cosas como la química, pero hay un sitio web que tiene toda la información que desea sobre la conversión de drogas y cómo fabricarlas, pero tenga en cuenta que existen leyes que hacen que sea ilegal fabricar estas drogas controladas. La violación de estas leyes puede presentarle grandes multas y encarcelamiento por violarlas, así que hágalo bajo su propio riesgo. Por lo que puedo ver, realmente deberías tener un título de posgrado en química para estar jugando con estos productos químicos. Monometilación de anfetaminas

Monometilación de anfetaminas

por Rodio

Introducción

Existen muchos procedimientos para la producción de N-metil-anfetaminas (metanfetaminas) a partir de diversos materiales de partida, como fenil-2-propanona (P2P) o efedrina, pero ¿qué pasa si ya tiene una anfetamina (o fenetilamina) y desea para agregar un grupo metilo al átomo de nitrógeno? Si usa la primera reacción que le viene a la mente para la conversión, para alquilar la anfetamina con yoduro de metilo o dimetilsulfato, se sentiría decepcionado, ya que obtendría una mezcla de productos, la N, N-dimetil-anfetamina ( de muy baja actividad), ya que una vez que la anfetamina ha sido metilada a metanfetamina, la molécula es mucho más susceptible a otra alquilación, y así la dimetil-anfetamina se forma mucho más rápido que la anfetamina restante se alquila a metanfetamina. En realidad, en la mezcla de reacción encontraría anfetamina, N-metilanfetamina, N, N-dimetil-anfetamina sin reaccionar e incluso algo de una sal cuaternaria de N, N, N-trimetilamfetamonio.

Para evitar que esto suceda, generalmente debemos recurrir a métodos indirectos de introducción del grupo metilo. Una forma es hacer reaccionar la anfetamina con formaldehído (ya sea como una solución acuosa o como paraformaldehído) para obtener la anfetamina formaldehído imina, que luego puede reducirse a la N-metilanfetamina usando varios agentes reductores diferentes, por ejemplo Al / Hg o Pt / H

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.

La anfetamina también puede de una amida con ácido fórmico, N-formilanfetamina, si se hierve en un aparato Dean-Stark donde el agua formada en la reacción se elimina continuamente, impulsando así la formación de la amida hacia adelante. La amida puede reducirse, por ejemplo, mediante hidruro de litio y aluminio.

Otra forma es hacer reaccionar la amina con benzaldehído para formar una imina, que luego puede ser alquilada de manera segura con yoduro de metilo o sulfato de dimetilo, y después de la hidrólisis del compuesto resultante, se forma N-metilanfetamina.

Finalmente, se debe decir que al usar reactivos exóticos como sales de cesio, podría ser posible la anfetamina mono-metilada directamente sin que se produzca demasiada sobrealquilación. Obtienes una relación aproximada de 9: 1 de amina secundaria a amina terciaria, mientras que no es perfecta, es bastante buena para un paso sin reducción necesaria. La selectividad puede ser algo menor con las metilaciones que con la butilación descrita en la última síntesis de este documento.

Formaldehído y amalgama de aluminio

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Las N-metil-anfetaminas se prepararon por reacción de la anfetamina correspondiente con formaldehído y reducción en ausencia de ácido. Así, una mezcla de 1 mol de base libre de anfetamina (136 g) y 1 mol de formaldehído acuoso (81 ml 37% o 75 ml 40%) en 350 ml de alcohol y un exceso de amalgama de aluminio se redujo durante varias horas, se añadió agua, se filtró hidróxido de aluminio, la solución se acidificó y se evaporó, y la base libre se separó por medio de álcali produciendo fenil-N-metilisopropilamina, convertida en el hidrocloruro, pf 140 ° C. De manera similar, 70 g de d- anfetamina en alcohol con aluminio y 1 mol de formaldehído dieron d- metanfetamina, que se convirtió en la sal de fosfato. El 1-fenil-2-aminopropanol produjo de manera similar efedrina.

Paraformaldehído, óxido de platino e hidrógeno

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Este procedimiento es para la metilación de 2-fenetilamina, pero puede adaptarse fácilmente para usar con cualquier anfetamina.

Una solución de 30.25 g (0.25 mol) de 2-feniletilamina y 7.5 g. (0,25 moles) de paraformaldehído ( Nota 1 ) en 50 ml de etanol al 95% se dejó reposar durante un breve período ( Nota 2 ). Etanol adicional (100 ml), 15 g. (0.25 mol) de ácido acético glacial ( Nota 3 ), y 0.5 g. de óxido de platino ( nota 4 ) se añadieron, y la hidrogenación se llevó a cabo a temperatura ambiente y 3 atm. Cuando se completó la absorción de hidrógeno, se retiró el catalizador, y el filtrado y los lavados se concentraron a sequedad. El residuo se trató con solución de hidróxido de sodio ( Nota 5 ), se extrajo con éter, se secó y se destiló para dar un rendimiento del 80-90% de N-metil 2-fenetilamina ( Nota 6 ).

Notas:

1. Originalmente, se añadieron aproximadamente 20 ml de solución de formaldehído al 37% (0,25 moles). En vista del peligro reportado de dimetilación de aminas primarias cuando se usa formaldehído, parecía más seguro usar paraformaldehído, ya que se podía pesar una cantidad exacta.
2. Cuando el aldehído y la base se mezclaron, la solución se volvió cálida. La solución se dejó en reposo durante 0,25-0,5 h. para una reacción completa. En algunos casos, la mezcla se dejó en reposo durante la noche, pero esto no proporcionó ninguna mejora en el rendimiento después de la reducción. Cuando no se desarrolló calor en la reacción de aldehído y amina, la mezcla se calentó ligeramente y se dejó reposar antes de la reducción. Cuando se van a mezclar componentes de bajo punto de ebullición, lo mejor es enfriar la solución de amina mientras se agrega el aldehído para evitar la pérdida de amina o aldehído de la reacción exotérmica. Después de reposar, la mezcla puede hidrogenarse. La absorción de hidrógeno usualmente se completó en 2 horas o menos.
3. La velocidad de reacción en esta reducción fue más lenta en ausencia de ácido acético. Otros ácidos también deberían ser satisfactorios siempre que no causen la reversión de la formación de imina. Los ácidos fuertes no deben usarse con el rodio porque actúan como inhibidores de su actividad. Muchas alquilaciones reductivas se llevaron a cabo con éxito con platino o paladio en ausencia de ácido. Cuando la reducción fue demasiado lenta, la interrupción por la adición de la cantidad requerida de ácido aceleró la absorción de hidrógeno.
4. El paladio sobre carbón no se usó en este experimento, pero 5 g de 5% de rodio sobre carbón resultaron satisfactorios. Freifelder afirma que hay pocas dudas de que 5 g de 5% de paladio sobre carbón o una cantidad igual de 5% de platino sobre carbono funcionaría como lo habían hecho en otras alquilaciones reductivas.
5. Cuando no se usa ácido, la adición de álcali y la extracción de la base son innecesarias.
6. Una reacción como esta es en realidad una reducción de la imina in situ , un procedimiento muy útil que puede usarse en alquilaciones con otros aldehídos.

Ácido fórmico e hidruro de litio y aluminio

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Una solución de 6,55 g de 3,4-metilendioxianfetamina (MDA) como base libre y 2,8 ml de ácido fórmico en 150 ml de benceno se mantuvo a reflujo bajo una trampa Dean Stark hasta que no hubo más H

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O se generó (aproximadamente 20 h fue suficiente, y 1,4 ml H

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O fue coleccionado). La eliminación del disolvente dio 8,8 g de un aceite ámbar que se disolvió en 100 ml de CH

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Cl

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, lavar primero con HCl diluido, luego con NaOH diluido y finalmente una vez más con ácido diluido. El disolvente se eliminó a vacío dando 7,7 g de un aceite ámbar que, en reposo, formaron cristales de N-formil-3,4-metilendioxianfetamina. Un proceso alternativo para la síntesis de esta amida implicaba mantener a reflujo una solución de 16 ha de 10 g de MDA como la base libre en 20 ml de formiato de etilo nuevo. La eliminación de los volátiles produjo un aceite que se configuró en cristales blancos, con un peso de 7.8 g.

Se añadió gota a gota una solución de 7,7 g de N-formil-3,4-metilendioxianfetamina en 25 ml de THF anhidro a una solución bien agitada y a reflujo de 7,4 g de LAH en 600 ml de THF anhidro en una atmósfera inerte. La mezcla de reacción se mantuvo a reflujo durante 4 días. Después de llevarlo a temperatura ambiente, el exceso de hidruro se destruyó con 7,4 ml de H

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O en un volumen igual de THF, seguido de 7.4 ml de NaOH al 15% y luego otros 22 ml de H

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O. Los sólidos se eliminaron por filtración, y la torta del filtro se lavó con THF adicional. El filtrado y los lavados combinados se separaron del disolvente a vacío, y el residuo se disolvió en 200 ml de CH

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Cl

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. Esta solución se extrajo con 3 x 100 ml de HCl diluido, y estos extractos se combinaron y se hicieron básicos con NaOH al 25%. Extracción con 3 × 75 mL CH

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Cl

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se eliminó el producto, y los extractos reunidos se separaron del disolvente al vacío. Se obtuvieron 6,5 g de un residuo casi blanco que se destiló a 100-110 ° C a 0,4 mm / Hg para dar 5,0 g de un aceite incoloro. Esto se disolvió en 25 ml de IPA, se neutralizó con HCl concentrado, seguido de la adición de Et anhidra suficiente.

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O para producir una turbidez duradera. Al continuar la agitación, se depositaron cristales blancos finos de hidrocloruro de 3,4-metilendioxi-N-metilanfetamina (MDMA) que se eliminaron por filtración, se lavaron con Et.

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O, y secado al aire, dando un peso final de 4.8 g.

Benzaldehído y dimetilsulfato

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p-Methoxhenetilamina, generada a partir de 100 g (0,536 mol) del hidrocloruro mediante agitación con HCl conc. NaOH acuoso, se trató con 100 ml de benceno (podría estar sustituido con tolueno) y 70 g (0,66 moles) de benzaldehído. Una reacción levemente exotérmica comenzó a la vez. La mezcla se calentó a reflujo hasta que no hubo más H2O en el condensado (aproximadamente 1 h), luego, sin enfriamiento, se retiró una trampa Dean-Stark unida y una solución de 82 g (0,65 moles) de Me

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ASI QUE

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en 200 ml de benceno (se podía sustituir tolueno) a través del condensador a una velocidad tal que mantuviera el reflujo (15 minutos). La mezcla de 2 fases se calentó durante 90 minutos en el baño de vapor, se enfrió ligeramente, se trató con 200 ml de H

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O, y calentado por un complemento de 20 min. Después de enfriar en hielo, la capa acuosa se lavó dos veces con Et

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O para eliminar el benzaldehído que no ha reaccionado y se hace fuertemente básico con NaOH acuoso al 50%. Dos Et

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Se añadieron O extractos de la fase acuosa básica a la capa de amina que se separó, y la solución resultante se evacuó en el aspirador durante 30 minutos, dejando 90 g (102%) de N-metil-p-metoxifenetilamina bruta. Este material se disolvió en 500 ml de EtOH-Et al 20% abs

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O y se trató con 50 ml de HCl concentrado con turbulencia y enfriamiento para producir el clorhidrato de color blanco, cryst, que se lavó a fondo con EtOH-Et al 20% enfriado con hielo

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O y secado, pf 185.5 – 186.5 ° C. El rendimiento fue 83 g (77%).

La monoalquilación promovida por el hidróxido de cesio

6,7

La N-alquilación selectiva de aminas primarias se desarrolló usando hidróxido de cesio para preparar diversas aminas secundarias de manera eficiente. Una base de cesio no solo promueve la monoalquilación de aminas primarias sino que también suprime las alquilaciones en exceso. Se examinaron varias aminas y bromuros de alquilo, y los resultados preliminares demostraron que esta metodología era altamente quimioselectiva, favoreciendo la mono-N-alquilación sobre la dialquilación. En particular, el uso de derivados de aminoácidos proporcionó las aminas secundarias deseadas exclusivamente.

Entre las bases de cesio examinadas, el hidróxido de cesio monohidratado, en general, dio los rendimientos y selectividades más altos, aunque el carbonato de cesio también funcionó bien, dependiendo de los sustratos. Para confirmar el posible efecto de cesio, definido por las reactividades mejoradas en presencia de sales de cesio, se realizaron estudios comparativos entre bases de cesio y otras bases, demostrando que el hidróxido de cesio era superior a otras bases alcalinas probadas con respecto a las quimioselectividades observadas. Otros hidróxidos alcalinos produjeron rendimientos moderados del producto deseado junto con una cantidad considerable de la amina terciaria, mientras que el hidróxido de cesio permitió una selectividad mayor de 9: 1 en preferencia por el producto de monoalquilación. Era evidente que se observó un “efecto de cesio” sin precedentes en la N-alquilación como se observó en O-alquilación. Curiosamente, el siguiente estudio comparativo implicaba que la base de cesio no solo promovía la N-alquilación de aminas primarias, sino que también inhibía la formación de aminas terciarias. De acuerdo con nuestros experimentos, la alquilación deseada de una amina secundaria (N-butil-fenetilamina) fue muy lenta en nuestras condiciones, proporcionando la amina terciaria (N, N-dibutil-fenetilamina) en solo 10% de rendimiento, mientras que el 72% de N , Se obtuvo N-dibutil-fenetilamina junto con la recuperación del 25% de N-butil-fenetilamina en ausencia de hidróxido de cesio después de la misma duración. Bajo nuestra base de cesio, se promovieron las condiciones de N-alquilación, las aminas primarias y secundarias exhibieron reactividades opuestas, lo que sugiere que la mejora de la quimioselectividad se derivaría principalmente de la sobrealquilación retardada o la reversión de las velocidades de alquilación observadas normalmente.

Procedimiento experimental representativo

A tamices moleculares de 4Å en polvo activados (500 mg) en N, N-dimetilformamida anhidra (8,3 ml), se añadió monohidrato de hidróxido de cesio (280 mg, 1,7 mmol), y luego la suspensión blanca se agitó vigorosamente durante 10 minutos. Después de añadir fenetilamina (0,21 ml, 1,7 mmol) y seguido de 30 minutos adicionales de agitación, se añadió 1-bromobutano (0,21 ml, 2,0 mmol) a la suspensión blanca. La reacción se agitó durante 20 h, se filtró para eliminar los tamices moleculares y las sales inorgánicas no disueltas, y se enjuagó varias veces con EtOAc. Después de que el filtrado se concentró a un volumen nominal mediante soplado de aire, el residuo se recogió en NaOH 1 N y se extrajo con EtOAc (4 x 20 ml). Las capas orgánicas combinadas se lavaron con salmuera, se secaron sobre sulfato de sodio anhidro, se filtraron y se concentraron a vacío. La cromatografía en columna ultrarrápida (EtOAc-EtOH, 9: 1 v / v) proporcionó la amina secundaria, N-butil fenetilamina (260 mg, 1,5 mmol; 89%) como un aceite incoloro así como amina terciaria, N, N-dibutil fenetilamina (40 mg, 0,17 mmol; 10%) como un aceite amarillo pálido.

Referencias

1. Keil et al., N-Monometil-β-feniletilaminas , Pat. Alemana. 871,155 (1953) ; CA 52: 20055e.
2. Freifelder, Hidrogenación Catalítica en Síntesis Orgánica: Procedimientos y Comentarios, 98-101.
3. Alexander Shulgin, Pihkal # 109 (MDMA)
4. Edgar F. Kiefer, J. Med. Chem. 15 (2), 214 (1972)
5. JJ Lucier, AD Harris, y PS Korosec, Org. Syn., 44, 72 (1964)
6. Org. Letón. 1 (12), 1893-1896 (1999)
7. Patente WO 50377

Sin toda la química y detalles importantes. Hay 3 técnicas básicas.

Cuando escuchas “Shake & Bake”, esta es una manera bastante rápida y sucia. Usando pseudoephidrine o ephidrine, se juntan el litio y el amoniaco anhidro, una reacción bastante violenta, como resultado, base de Meth, que luego se gasea o titula para obtener el producto final.

En segundo lugar está el viejo material de motociclista. Bastante más complicado. Utiliza methalyamine en lugar de necesitar pseudo.

El tercero se llama RP / I / E. Utiliza fósforo rojo, cristal de yodo, amd pseudo / ephidrine. Los 3 se hierven con un condensador de reflujo durante varias horas. Resultado: base de metanfetamina a gas o titulación.

Los 2 de estos usan pseudo o efedrina como el precursor y el otro usa la metalinina. Ninguna de las cuales son anfetaminas clásicas, como pregunta. Para convertir adderal o alguna anfetamina clásica, casi no va a suceder.

ESTO DE NINGUNA MANERA ESTÁ CONDONADO O RECOMENDADO. PARA INFORMACIÓN SOLAMENTE

Aun así, hay toneladas de detalles en cada proceso que queda fuera. Prueba esto sin una educación adecuada y vas a freír tu culo.

Espero que esto tenga sentido.

Miró la metanfetamina en una referencia de escritorio del médico (PDR) una vez. Enumeró la esquizofrenia como un “efecto secundario adverso”. No quieres vender deth-stix, quieres irte a casa y reconsiderar tu vida …

No hay razón también. Creo que es más fácil obtener una de las recetas de internet. Hay bastantes. Trabajan nombres de pareja, shake n bake, mi favorito -The Way of the Bomb, suena telepático, no estoy seguro de lo que está tratando de decir, él murmura y habla rápido, mejor cuidado como, nah No es mejor ver realmente bien porque lo que murmura doesn No coincida con la cantidad que lo ve añadiendo mientras murmura a través de un lote por medio de la bomba que está en YouTube. También lo es la serpiente shake n.