Porque no hay una especificidad del 100% , como vemos todo el tiempo cuando se trata de sistemas biológicos, imagen tomada de Medscape:
De podría alguien explicar Ki y IC50:
Ki es un valor absoluto y a menudo se denomina la constante de inhibición de una droga. Ki se refiere a la concentración del fármaco (puede ser un agonista o un antagonista para competir competitivamente con su radioligando para el receptor) que ocuparía el 50% de los receptores si no hubiera presencia de radioligandos.
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Para ser específico Tamsulosin (uno de los nombres comerciales – Flomax) es un antagonista selectivo de alpha1a. No existe una especificidad de hierro de casta de la acción y distribución de los receptores alfa, aunque los receptores alfa1a se encuentran específicamente en el músculo liso de la próstata y la parte inferior de los uréteres. Además, se distribuyen en el sistema nervioso y los vasos sanguíneos. Los agentes bloqueadores de Alpha1a (antagonistas) pueden bloquear los reflejos vasomotores que conducen a una caída en la presión sanguínea; esto podría ser más pronunciado en personas de edad avanzada.
La hiperplasia benigna de próstata (HPB) es una enfermedad que afecta a hombres mayores de 40 años.
El tratamiento en el pasado fue quirúrgico y ahora se está volviendo más y más médico
Una de las principales medicaciones usadas es una familia llamada bloqueadores alfa. Los primeros tipos utilizados fueron bloqueadores alfa no selectivos.
Curiosamente, se encontró que tenían un efecto relajante sobre los músculos lisos de la próstata como un efecto secundario. Inicialmente se les administró como medicación antihipertensiva, pero su efecto no siempre fue excelente y se encontró que tienen este posible efecto de tratamiento y, por lo tanto, esta clase de medicamentos se inició para la BPH.
Se encontró que estos medicamentos causan un fenómeno de primera dosis y se produjo en las primeras 8 semanas. Los pacientes solían ponerse realmente hipotensos (presión arterial baja) y se hicieron más investigaciones hasta que encontraron medicamentos selectivos.
Encontraron la clase de medicamentos selectivos para alfa 1-a que está disponible en la próstata, mientras que los vasos sanguíneos tienen más alfa 1-b.
La idea inicial es que estos bloqueadores selectivos no causarían la misma gran caída en la presión sanguínea que se observó antes.
Ahora se realizaron investigaciones recientes que muestran que el paciente aún puede experimentar eventos adversos con presión arterial baja. Es más alto de lo esperado o anticipado.
¿Hay alguna razón real para eso?
Es necesario realizar más investigaciones para demostrar si esto se debe a una variación genética si estos pacientes tuvieran más receptores alfa 1-a en los vasos sanguíneos y, por lo tanto, experimentaran más casos de presión arterial disminuida. Esto aún no se ha verificado.
¿Cuál es el problema con una presión arterial caída?
Caídas, caderas rotas y ya que esta enfermedad ocurre en pacientes mayores, puede ser un gran problema en dicha población de pacientes.
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