A finales del siglo XIX, se descubrió que el ingrediente activo de muchos remedios vegetales a menudo podía modificarse para producir versiones más eficaces de la misma droga. Estas modificaciones generalmente no eran muy sofisticadas; consistían en agregar grupos metilo o etilo a las drogas, o esterificarlas o acetilarlas, por ejemplo. Esto no es especialmente difícil de hacer.
El ácido salicílico, una sustancia analgésica que se encuentra en la planta de reina de los prados, fue acetilado por los químicos en Bayer en 1897 para formar aspirina, un medicamento que produce menos hemorragia interna que el ácido salicílico por sí mismo.
La heroína se produjo por primera vez a partir de la morfina (de las amapolas de opio) en 1874 según Wikipedia (de nuevo por acetilación), pero no fue hasta que fue sintetizada de forma independiente por otro químico de Bayer en 1896 que se comercializó y se hizo popular. Felix Hoffman intentaba producir codeína, que se sabía que era menos adictiva que la morfina. Pero en cambio, produjo un fármaco que era mucho más fuerte que la morfina y más adictivo, en todo caso.
La acetilación tiende a hacer que los medicamentos sean más efectivos al hacerlos más solubles en grasa. Pueden cruzar la barrera hematoencefálica más fácilmente y, por lo tanto, a menudo se necesitan dosis más bajas. Así que inicialmente se pensó que la heroína sería menos adictiva que la morfina, y se comercializó en consecuencia.
Se dice que el mismo químico, Hoffman, también creó aspirina, pero no está claro si realmente la descubrió.
