Supongo que te refieres a los compuestos de quimioterapia citotóxica; es un poco confuso que las terapias dirigidas más nuevas sean moléculas pequeñas pero no se llamen quimioterapia. También existen compuestos que se dirigen a las vías de las hormonas, como el tamoxifeno y el finasteride, que también se encuentran en una zona gris.
Muchas clases de agentes que dañan el ADN. Muchos operan en múltiples niveles. Además de los agentes alquilantes, existen agentes que escinden ADN. Otros interfieren con la acción de las topoisomerasas (enzimas que controlan qué tan apretado está el ADN). Otros son análogos de nucleósidos. Probablemente estos también potencian la radioterapia en muchos casos al interferir con las células cancerosas que intentan reparar el daño del ADN inducido por la radiación ionizante.
Otra clase importante de agentes quimioterapéuticos interfiere con los microtúbulos a fin de alterar la mitosis. Los medicamentos derivados de la vinca (vincapervinca) vincristina y vinblastina están en esta categoría como el taxol, aunque actúan sobre los microtúbulos de diferentes maneras.
La terapia antimetabolito fue la primera quimioterapia realmente exitosa, comenzando con metotrexato para la leucemia infantil. El Emperador de todas las enfermedades de Siddhartha Mukherjee es una buena descripción del desarrollo de las terapias contra el cáncer.