Los grupos acetilados de la morfina (es decir, la heroína) hacen que el compuesto sea altamente lipofílico, por lo que puede ingresar al SNC a través de la barrera hematoencefálica muy rápidamente. La morfina no puede atravesar la barrera hematoencefálica y debe metabolizarse (a 6-glucurónido) antes de que pueda afectar al sistema nervioso central.
Debido a que la heroína ingresa al SNC tan rápidamente, produce una “fiebre”. Sin embargo, una vez en el sistema nervioso central, la heroína debe desacetilarse de nuevo al compuesto original, la morfina, para que provoque cualquier efecto analgésico.
In vitro, la morfina produce efectos analgésicos, donde la heroína no. La heroína es solo un transportador de morfina y no produce ningún efecto analgésico por sí mismo.
